药物治疗是癌性疼痛治疗的主要手段，绝大部分病人的癌痛通过正确、恰当的药物治疗能得到有效控制。世界卫生组织提出了癌痛治疗的三阶梯镇痛治疗原则，即将镇痛药物分为3 个阶梯：第一阶梯为非阿片类药物，用于轻至中度的癌痛，其代表药物为阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）；第二阶梯为弱阿片类药物，用于中度持续性疼痛，代表药物为可待因；第三阶梯为强阿片类药物，用于中度至重度持续性疼痛，代表药物为硫酸吗啡控释片、盐酸羟考酮等。同时提出了癌痛治疗原则为口服给药、按时给药、按阶梯给药、个体化给药、注意具体细节。
按阶梯给药（by the ladder) 是指镇痛药的选择应根据疼痛程度由弱到强按顺序提高。口服给药（by mouth) 此方法方便、经济，既可免除创伤性给药的不适，又能增加病人的独立性。阿片类药物有多种剂型，若病人不能口服，可选用直肠或其他无创性给药途径。阿片类镇痛药口服给药时吸收慢，峰值较低，不易产生药物依赖性。按时给药（by the dock) 即按规定的间隔时间给药，这样可使镇痛药物保持稳定的血药浓度，并保证疼痛的连续缓解。个体化给药（by individual) 个体对镇痛药物的敏感度差异很大，所以应用阿片类药物没有标准量，凡是能使疼痛得到缓解的剂量就是正确的剂量，可根据病人的具体情况调整用药。注意具体细节对癌痛病人加强监护，密切观察药物不良反应，保证病人疼痛得到最大限度缓解且不良反应最小。
外科手术可以有效治疗癌痛，比如肺癌锥体转移的癌痛，通过手术，切除病变锥体，置换人工锥体和填充骨水泥，既可以有效缓解骨痛，改善生活质量，也可以减缓癌症发展、防治骨相关事件的发生，如病理性骨折或截瘫。大多数实体瘤都可以通过有效化疗缓解癌痛，晚期癌症的治疗目的不是为了根治疾病，而更多的是为了降低肿瘤细胞负荷，减轻癌痛，保证患者生活质量。我们应当相信，化疗药物可以有效控制癌痛，特别是近年来不断涌现的抗癌新药。放疗止痛勿庸置疑，可以说是立竿见影。现在精确放疗技术，使放疗定位越来越精确，只精确放射有损害的骨痛部位，周围的健康组织不受损伤。负责任地告诉大家：目前放射治疗技术可以保证做到精确放疗、有效止痛。
典型的癌症是乳腺癌，晚期乳腺癌发生骨转移的几率很高。有效的内分泌治疗治疗原发病灶，同样也可以缓解骨痛。在医生的科学指导下，结合化疗等其他治疗手段，乳腺癌骨转移患者可以获得更长的生存时间和更好的生活质量。肺癌骨转移出现骨痛是因为骨组织的溶骨性破坏，导致一系列的骨相关事件，如骨痛和病理性骨折。双磷酸盐药物减缓骨溶解代谢，增加成骨代谢进程，阻碍骨的溶骨性破坏，减缓骨痛，避免骨折。目前。有效的第一代、第二代和第三代双磷酸盐药物治疗已经使成千上万的癌性骨痛患者获得了好的生活质量。
