我们把昆虫能抗杀虫剂的现象称作有“抵抗力”(抗性)。当我们在某处使用杀虫剂时，这些表面上似乎种类相同的昆虫中，总会混杂着几只有抗药力的昆虫。如果我们使用同样的浓度和剂、量，对这几只昆虫来说是无济于事的。昆虫抵抗力强的特性可以遗传，在喷过药的环境里幸存下来的昆虫所繁殖的后代，有抗药能力的比率也比较高。如果连续用药，开始能杀死99％的昆虫，经过几代繁殖之后，连1％也杀不死了。因为在常用药的环境里，没有抵抗力的昆虫被杀死了，而那些有抵抗力的昆虫仍能进行繁殖。对于这些昆虫，我们使用的杀虫剂就显得无能为力了。昆虫抵抗力强的原因有的是因为体内有分解杀虫剂毒性的酶，有的是因为昆虫的皮肤能阻挡杀虫剂进入体内。杀虫剂其实对每种生物都会有影响，只是严重程度不同而已，以致人们只看到它可以杀昆虫。比如鸟类吃了被杀虫剂毒死的昆虫自己也同样会中毒，很多毒素会在体内积累，积累到一定时候就会产生明显的影响，甚至死亡。经虫口进入其消化系统起毒杀作用，如敌百虫等。与表皮或附器接触后渗入虫体，或腐蚀虫体蜡质层，或堵塞气门而杀死害虫，如拟除虫菊酯、矿油乳剂等。利用有毒的气体、液体或固体的挥发而发生蒸气毒杀害虫或病菌，如溴甲烷等。被植物种子、根、茎、叶吸收并输导至全株，在一定时期内，以原体或其活化代谢物随害虫取食植物组织或吸吮植物汁液而进入虫体，起毒杀作用，如乐果等。
全世界约有1000多种植物对昆虫具有或多或少的毒力。广泛应用的有除虫菊、鱼藤和烟草等。此外有些植物里还含有类似保幼激素、早熟素、蜕皮激素活性物质。如从喜树的根皮、树皮或果实中分离的喜树碱对马尾松毛虫有很强的不育作用。如有机氯类的滴滴涕、六六六、硫丹、毒杀芬等，滴滴涕、六六六曾是产量大、应用广的两个农药品种，但因易在生物体中蓄积，从20世纪70年代初开始在许多国家禁用或限用；有机磷类的对硫磷、敌百虫、乐果等约400个品种以上，产量居杀虫剂的第一位；氨基甲酸酯类的西维因、呋喃丹等；拟除虫菊酯类的氰戊菊酯、溴氰菊酯等；有机氮类的杀虫脒、杀虫双等。
按毒理作用可分为：作用于害虫的神经系统，如滴滴涕对硫磷呋喃丹除虫菊酯等。抑制害虫的呼吸酶，如氰氢酸等。如矿物油剂可堵塞害虫气门，惰性粉可磨破害虫表皮，使害虫致死。引起害虫生理上的反常反应，如使害虫离作物远去的驱避剂，以性诱或饵诱诱集害虫的诱致剂，使害虫味觉受抑制不再取食以致饥饿而死的拒食剂，作用于成虫生殖机能使雌雄之一不育或两性皆不育的不育剂，影响害虫生长变态生殖的昆虫生长调节剂等。砷酸铅砷酸钙氟硅酸钠和矿油乳剂等。这类杀虫剂一般药效较低，对作物易引起药害，而砷剂对人毒性大。因此自有机合成杀虫剂大量使用以后大部分已被淘汰。
