叶酸片在饭前，空腹吃效果最佳，生物利用率可达100%。空腹指的是吃叶酸前没有其他食物，尤其是那些容易与叶酸发生反应的物质。
影响叶酸活性的物质：如酒精，酒精会干扰叶酸代谢，降低二氢叶酸还元酶活性，使红细胞叶酸含量降低。某些药物如雌激素、抗惊厥药物、阿司匹林等可抑制叶酸的吸收或结合。叶酸药物如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能转变为四氢叶酸。所以建议补充叶酸片期间不要喝酒、不吃以上药物，如果有特殊需要，无法避免则需要错开时间。叶酸片每天一片，吃完叶酸片，可以间隔4小时之后再吃药。叶酸的重要性源于氨基酸转换和蛋白合成。没有蛋白质就没有生命，而叶酸恰巧参与了蛋白质合成，及蛋白质更小单位氨基酸之间的转换。叶酸参与合成DNA、RNA；参与氨基酸之间的相互转换；近年来最常听到的是高同型半胱氨酸血症就是同型半胱氨酸与蛋氨酸之间的相互转换出现问题。参与血红蛋白和其他重要的甲基化合物合成。期女性缺乏叶酸，或者饮酒、吃药导致叶酸活性降低，体内核酸合成及蛋白质合成受阻，会影响胎儿细胞分化增殖，组织生长和机体发育，因此叶酸对孕期女性具不可估量的重要作用。叶酸缺乏与素食女性。素食者最容易缺乏维生素B12，维生素B12缺乏也会影响功能性叶酸缺乏。素食孕妇缺乏维素B12条件下，可导致继发性叶酸缺乏，组织细胞内储存的叶酸水平可降低60%。叶酸缺乏容易出现巨幼红细胞贫血，孕妇先兆子痫、胎盘早剥的发生率增高、胎盘发育不良、易导致自发性流产。即使没有以上情况发生，缺乏叶酸有可能引起胎儿神经管缺陷。脊柱裂、无脑畸形等中枢神经系统发育异常。建议素食女性一定从备孕期补充维生素B12和叶酸，预防出现其他严重问题。
叶酸口服后主要在空肠近端吸收，且使用后没有胃肠刺激反应，所以饭前空腹吃的话能提高药物吸收速度。但是叶酸本身的吸收和分布已经很迅速，所以一般也不需要刻意再去提高吸収速度了。所以叶酸饭前饭后吃都可以。
不良反应：
不良反应较少，罕见过敏反应。长期用药可以出现畏食、恶心、腹胀等胃肠症状。大量服用叶酸时，可使尿呈黄色。
注意事项：静脉注射较易致不良反应，故不宜采用；肌内注射时，不宜与维生素B1、维生素B2、维生素C同管注射。口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。诊断明确后再用药。若为试验性治疗，应用生理量(一日0.5mg)口服。营养性巨幼红细胞性贫血常合并缺铁，应同时补充铁，并补充蛋白质及其他B族维生素。恶性贫血及疑有维生素B12缺乏的病人，不单独用叶酸，因这样会加重维生素B12的负担和神经系统症状。一般不用维持治疗，除非是吸收不良的病人。药物相互作用：大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，可使癫痫发作的临界值明显降低，并使敏感患者的发作次数增多；口服大剂量叶酸，可以影响微量元素锌的吸收。
药理毒理：叶酸经酶及维生素B12的作用，形成四氢叶酸，后者与多种一碳单位（包括CH3、CH2、CHO等）结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。参与细胞的DNA合成，促进细胞的分裂与成熟。叶酸缺乏时，DNA合成减慢，但RNA合成不受影响，结果在骨髓中生成细胞体积较大而细胞核发育较幼稚的血细胞，尤以红细胞最为明显，及时补充可有治疗效应。药代动力学：口服后主要以还原型式在空肠近端吸收，5～20分钟即出现于血中，一小时后达高峰，其t1/2约为0.7小时。
叶酸片是饭前吃还是饭后吃取决于所服用的叶酸类型。
叶酸是水溶性的B族维生素，吸收的主要部位在近端空肠处。因此，饭前或者饭后服用叶酸对其效果并不能产生特别大的影响。目前尚没有科学的依据证明叶酸是在饭前服用还是饭后服用效果更好。如果是单一的叶酸片，服用时间完全取决于个人喜好以及习惯。每天按时服用，早中晚均可。
如果是复合型的叶酸，适合在吃饭时随餐服用或者根据药物说明书服用。相关药理学研究表明，当人体叶酸缺乏时，将抑制人体消化道的上皮增殖，引发腹泻等症状。多种常见的食物中均含有叶酸，因此，人体叶酸缺乏的现象是很少存在的。对于个体而言，由于身体素质的差异，如果肠胃功能欠佳，服用叶酸易引起呕吐等，此类人群可以在饭后半个小时服用叶酸，以此免影响胃肠功能。
叶酸对于妊娠具有重要的影响。妊娠的4-12周，胚胎及胎儿的神经系统开始发育，如果缺乏叶酸，神经系统发育受到影响，将会导致畸形儿的出现。在怀孕的前三个月，定时服用适量叶酸可有效减少畸形儿的出现。
关于叶酸的服用剂量：成人叶酸每日需要量在180至200μg之间，妊娠期女性则要加倍服用。
